Istruzioni per anastrozolo

Proprietà farmacologiche

Agente antineoplastico, inibitore dell'aromatasi non steroideo altamente selettivo. Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni si formano principalmente per conversione da androstenedione con la partecipazione dell'enzima aromatasi nel tessuto adiposo, nei muscoli e nel fegato anastrozolo. Una diminuzione del livello di estradiolo circolante sotto l'influenza di anastrozolo ha un effetto terapeutico nelle donne in postmenopausa con cancro al seno. L'anastrozolo in una dose giornaliera di 1 mg riduce il livello di estradiolo dell'80%, in una dose giornaliera fino a 10 mg non influisce sulla secrezione di idrocortisone e aldosterone; il farmaco non ha attività gestagenica, androgenica ed estrogenica. Viene rapidamente assorbito nel tratto digerente. Se assunto a stomaco vuoto, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2 ore, l'assunzione simultanea con il cibo riduce in qualche modo la velocità, ma non il grado di assorbimento, quindi, non influisce sulla concentrazione costante di anastrozolo nel sangue. Il legame dell'anastrozolo alle proteine plasmatiche è del 40%. Dopo 7 giorni di assunzione di anastrozolo, si raggiunge circa il 90–95% della concentrazione di equilibrio. Non ci sono informazioni sul cumulo di anastrozolo. T1 / 2 - 40-50 ore Viene escreto principalmente nelle urine sotto forma di metaboliti e immodificato (meno del 10% della dose) entro 72 ore.